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氟苯尼考的結(jié)構(gòu)、機理以及藥理作用

時間：2014-05-27 來源：迅達(dá)康

氯霉素類抗生素的結(jié)構(gòu)特點：

1、對硝基（NO2），決定生藥物活性。特異質(zhì)性的再生障礙性貧血與此有關(guān)。以甲磺酸基取代后無此副反應(yīng)。
2、F替代OH后，不引起骨髓抑制或再生障礙性貧血。增強藥物活性，減少耐藥性的產(chǎn)生。
3、氯霉素——第一個可用的人工合成抗生素。毒副作用較大，已禁用于食品動物。
4、甲砜霉素——氯霉素的升級，但仍可抑制紅細(xì)胞等的生成，有較強的免疫抑制作用。
5、氟苯尼考——甲砜霉素的升級，不引起骨髓抑制或再生障礙性貧血，抗菌活性更強。
二、氟苯尼考的作用機理：
主要是表現(xiàn)在與70S核蛋白體的50s亞基上的八位緊密結(jié)合，阻礙了肽酰基轉(zhuǎn)移酶的轉(zhuǎn)肽反應(yīng)。使肽鏈不能延伸，而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
　　　作用位點與紅霉素、克林霉素的作用位點相近，可能產(chǎn)生競爭拮抗作用。
氟苯尼考的藥理作用：
氟苯尼考為動物專用廣譜抗生素，對革蘭氏陽性茵和陰性茵都有作用，但對陰性菌的作于較陽性菌強。對其敏感的革蘭氏陰性菌有大腸桿菌、沙門菌、產(chǎn)氣英膜梭菌、布魯菌及巴氏桿菌等。革蘭氏陽性菌有炭疽桿菌、鏈球菌、棒狀桿菌、肺炎球菌、葡萄球菌等。對衣原體、鉤端螺旋體、支原體及立克次體亦有一定的作用，但對銅綠假單胞菌無效。

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